希望之城的科学家发现细胞表面受体的新活性区域扩大了治疗心脏病的药物靶点范围
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2023-08-15 16:01:50
摘要 结果 希望之城是最大的癌症研究和治疗组织之一，也是糖尿病和其他危及生命的疾病的领先研究中心，其科学家们发现了细胞受体的新分子靶标，...
结果 希望之城是最大的癌症研究和治疗组织之一，也是糖尿病和其他危及生命的疾病的领先研究中心，其科学家们发现了细胞受体的新分子靶标，该细胞受体在心血管疾病中发挥着重要作用规定。这些发现可能会导致心脏病药物的改进，心脏病是一些癌症疗法的不幸副作用。Science Signaling本周发表了这项研究。
希望之城研究人员由希望之城 贝克曼研究所 计算和定量医学系教授兼系主任 Nagarajan Vaidehi 博士领导，与麦吉尔大学 Stephane Laporte 博士领导的团队合作..，揭示了一种称为血管紧张素 II 1 型(AT1R)的受体的机制，它允许激素和药物在细胞表面传递信息。解开这些沟通途径使科学家能够在设计心血管疾病的靶向疗法方面迈出下一步。
意义
该研究结合了计算方法和实验来确定受体 AT1R 中更新的药物结合位点，从而显着扩大了药物开发的潜在靶点范围，特别是影响心脏病中受体活性的新疗法。
“我们在 AT1R 中发现了以前未知的结构域和机制，使受体能够与分子结合并传递特定信号。我们的工作强烈表明这些区域为心血管疾病的新疗法提供了有希望的目标，” Vaidehi 说。“同样令人兴奋的是，我们发现这些与 AT1R 结合的蛋白质上存在多个药物结合位点，这为我们开发一类对患者副作用更少的新型药物铺平了道路。”
背景
技术目前的药物作用于 AT1R 受体以引发特定的细胞反应，但迄今为止，科学家尚未破译其背后的机制。在这项研究中，该团队将计算模型与结构生物学和药理学的前沿方法相结合，以检测 AT1R 内的信号传导，该信号决定受体对关键细胞内途径的反应。了解这种相互作用背后的细微差别将为研究人员设计针对心血管疾病的有效靶向疗法奠定基础。
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