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新化合物为致命热带疾病带来希望

摘要 一种新开发的化合物在动物研究中显示出有望作为人类血吸虫病更有效的治疗方法,血吸虫病是一种由寄生虫引起的热带疾病,尚未得到充分研究。...

一种新开发的化合物在动物研究中显示出有望作为人类血吸虫病更有效的治疗方法,血吸虫病是一种由寄生虫引起的热带疾病,尚未得到充分研究。血吸虫病是一种每年导致全球近 12,000 人亡的疾病,已有 78 个国家的记录。

尽管血吸虫病传播往往发生在热带和亚热带地区,但气候变化可能会将其转移到南欧等新地区。目前还没有针对这种疾病的疫苗,这种疾病具有严重的临床症状。药物吡喹酮用于治疗。然而,耐药突变正在降低吡喹酮的功效,并且该药物不能杀幼虫期寄生虫。

德克萨斯大学圣安东尼奥健康科学中心的助理教授 Sevan N. Alwan 领导了该研究小组。

德克萨斯大学圣安东尼奥健康科学中心助理教授阿尔万说:“当幼虫发育成寄生虫成虫时,感染可能会重新激活,从而带来更严重的症状和更高的传播率。” “我们开发的化合物通过有效对抗幼虫阶段和耐药菌株,克服了吡喹酮的局限性。”

Alwan将于 3 月 23 日至 26 日在圣安东尼奥举行的美国生物化学和分子生物学学会年会Discover BMB上展示该研究成果。

“根据最近的报告,在该病高度流行的撒哈拉以南非洲地区,吡喹酮的治愈率为 60%,”Alwan 说。 “药物的局限性强烈需要具有明显不同作用机制的新疗法,以达到更好的治愈率。”

这种新化合物的开发是研究团队设计、合成和测试重新设计的奥沙尼喹衍生物工作的一部分,奥沙尼喹以前用于治疗寄生虫患者,但由于耐药性和有效性有限而不再使用。

研究人员开发并测试了 350 种化合物。其中五种杀了人类血吸虫物种以及动物模型中的吡喹酮耐药菌株。

其中一种名为 CIDD-0149830 的化合物在培养细胞和疾病小鼠模型的实验中也能杀寄生虫幼虫。在每组 5 只雌性小鼠的实验组中,CIDD-0149830 使幼虫数量减少了 71.7%,而吡喹酮仅减少了 21.1%。研究还表明,CIDD-0149830 可以更有效地减少卵子数量。

“除了对幼虫期和耐药菌株有效外,CIDD-0149830还克服了奥沙尼喹的局限性,对动物模型中两种主要的寄生虫物种有效,并且可以有效治疗这两种物种的混合感染,”Alwan说。

尽管新结果很有希望,但研究人员告说,他们仍然必须确定人类剂量并进行安全性和性研究,以确保该治疗方法对人类使用是安全的。他们还计划对雄性和雌性小鼠进行实验,以评估性别是否会影响蠕虫负担和发病率的结果。

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