结核病治疗未来最小的颗粒将把药物输送到肺部
结核病是全球死亡率最高的传染病。据世界卫生组织报告，耐药结核病感染正在增加。这种细菌感染引起的疾病也可能在德国发生。结核病是一个特殊的挑战，原因有两个：首先，细菌包裹在组织中，主要是在肺部，它们可能在肺部不活动多年，并在初次感染后很长时间内引起症状。其次，结核菌通常对两种或多种常见抗生素具有耐药性。耐药菌株的出现越来越多，是由于感染处的药物浓度不足以及抗生素通常严重的副作用而提前终止治疗造成的。
纳米医学方法可以帮助减少进一步耐药性的发展。纳米颗粒将用于将新抗生素直接携带到感染源和受感染细胞。这样，可以增加肺部局部的药物浓度。“然而，新开发的抗生素通常是亲脂性和脂溶性的，不能或很难在水中给药。当它们存在于胃、血液或细胞液中时，很难被吸收。”卡尔斯鲁厄理工学院无机化学研究所 (AOC) 研究小组组长克劳斯·费尔德曼 (Claus Feldmann) 教授解释道。
目前，结核病患者需要长期接受高剂量治疗，以使病原体到达感染灶。部分严重的副作用，例如肝损伤，通常会导致治疗终止，从而产生进一步的耐药性。未来，纳米颗粒将用于抗生素的特异性递送。“我们已经测试了几种纳米载体，用于将抗生素运输到小鼠的结核病病原体中。我们在 KIT 的同事开发的新型纳米载体现在让我相信，可以将高剂量的抗生素直接输送到肺部结核病灶而不影响其他器官，”细胞微生物学组组长 Ulrich E. Schaible 教授说道。莱布尼茨肺病中心 Borstel 研究中心主任。
KIT 开发的颗粒含有非常高的药物浓度
卡尔斯鲁厄理工学院无机化学研究所的研究人员成功生产出含有极高浓度抗生素的纳米颗粒。“抗生素的浓度高达颗粒总重量的 99%，”Feldmann 说。“根据文献，到目前为止通常最多只能达到 10%。” KIT制造的纳米载体可以分散在水中。吸入时，气溶胶进入肺部深处。在 Borstel 研究中心，研究人员在结核病专家 Schaible 的指导下，与来自德国、奥地利和比利时的其他合作伙伴合作，测试了纳米粒子的有效性，在实验室和活体中均取得了良好的结果。工作是在联邦教育和研究部 (BMBF) 资助的抗结核项目内进行的。研究人员报告在ACS Nano由化学会(ACS)颁发。同时，KIT和Borstel研究中心已经申请了联合专利。“不过，在这种气雾剂配方应用于人类之前，还需要做大量的工作，”沙布尔说。
纳米载体克服生物障碍
用于吸入的无定形纳米颗粒含有浓度为69%的贝达奎林或浓度为99%的BTZ-043。两种抗生素均能有效对抗多重耐药结核菌。表面活性剂使高亲脂性抗生素分散在水中。含有 4.0 mg Bedaquilin/ml 或 4.2 mg BTZ-043/ml 的分散体可保持稳定数周。在小鼠身上进行测试时，纳米颗粒分散体的有效性比传统 BTZ-043 肺部吸入溶液的有效性高出 50%。纳米载体被证明能够克服各种生物屏障。在肺部测量到高浓度，但在肝脏和脾脏中没有测量到。
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