渥太华大学团队开发新药发现平台
在我们细胞表面发现的高度通用的受体家族在价值数十亿美元的药物发现领域发挥着巨大作用。它们被称为 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，还促进一系列惊人的人类生理过程，从嗅觉和视觉到炎症和情绪调节。
为了让您了解这些微小膜蛋白在药物开发中发挥的重要作用，请考虑以下情况：GPCR 靶向药物占全球治疗药物市场份额的近 30%。它们仍然具有巨大的未开发的治疗潜力。
现在， 渥太华大学医学院Patrick Giguère 博士的 实验室 开发了一个新的药物发现平台来填补这一空白。
被称为“Tango-Trio”的综合筛选平台和细胞询问工具有潜力促进针对多种人类疾病的新药发现。 该工作发表 在 同行评审的多学科期刊《自然通讯》上 。
研究人员认为，Tango-Trio 是从一个名为 PRESTO Tango 的现有平台发展而来的，可以促进新的 GPCR 作用药物的开发，并有助于促进“去孤儿化”的努力。在分子药理学中，术语“孤儿”用于表示 GPCR 没有已知的药物或配体，即与接收蛋白结合的分子。
该学院生物化学系副教授 Giguère 博士表示：“我们的平台是识别特定 GPCR 靶点的新调节剂的最强大工具之一，或者相反，是识别孤儿治疗靶点的最强大工具之一。” 微生物学和免疫学。
新平台针对孤儿受体的技巧很重要，因为它有可能为那些缺乏已识别配体的孤儿受体识别药物，这些孤儿受体首先对研究它们提出了重大挑战。一旦确定了小分子调节剂，就可以进一步研究或验证 GPCR 靶点作为可能的治疗靶点。
“因此，寻找小分子调节剂是研究和开发潜在疗法的关键步骤，” 该研究的第一作者Manel Zeghal说。她是 Giguère 博士实验室的一名博士生，负责进行基于细胞的实验。
Zeghal 说，渥太华大学团队的研究已经确定了许多潜在的治疗靶点。
Tango-Trio 最强大的功能之一是能够检测被称为“本构活动”的 GPCR 信号传导。它是同类中唯一能够接收此信号的平台之一。GPCR 的组成活性因多种原因而非常重要，包括调节独立于配体结合的细胞和生理过程。它也与多种疾病状态有关。
最初，该项目预计需要几年时间才能完成。但这项雄心勃勃的工作花了两倍的时间，强调了研究的严谨性，并说明目前市场上没有其他类似水平的平台。
“整个过程中有很多检查点，我们必须后退一步，重新思考方法。当研究细胞等活生物体时，每一步都需要时间。但最终，我们希望创建一个多功能的开源资源平台，可以在世界各地的任何实验室中使用，因此投入的时间是值得的，”Giguère 博士说。
这种新的“开源”资源的开发意味着全球致力于利用未开发的 GCPR 的学术研究人员可以使用它，特别是在遗传和免疫系统疾病方面。
当他的团队探索这项令人兴奋的工作提出的问题时，他的渥太华实验室的下一步是什么?Giguère 博士表示，到目前为止，许多研究已经直接从这个新平台发展而来，并且未来可能会进行各种合作。
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