化学家开发出将氟化成分引入分子的新方法
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2024-06-19 16:21:36
摘要 二氟甲基通常决定了生物活性分子的性质，因此对药物研究特别有吸引力。该原子团由碳、两个氟原子和一个氢原子组成。化合物吡啶的衍生物特别...
二氟甲基通常决定了生物活性分子的性质，因此对药物研究特别有吸引力。该原子团由碳、两个氟原子和一个氢原子组成。化合物吡啶的衍生物特别适合包含在二氟甲基中。如果用这样的基团取代吡啶中的氢原子，就可以以简单的方式获得二氟甲基化环结构，这是新药和农用化学品的潜在候选物。就功效而言，二氟甲基在分子内的位置起着至关重要的作用。德国明斯特大学有机化学研究所的 Armido Studer 教授领导的研究小组现在提出了一种新策略，可以将二氟甲基精确地引入吡啶的特定位置。研究结果发表在《自然通讯》杂志上。
吡啶是制药和农化工业中生产生物活性物质的重要组成部分。吡啶及其衍生物含有五个碳原子和一个氮原子的环。使用新方法，二氟甲基可以引入到间位(距离氮两个原子)或对位(距离氮三个原子)。这种方法很有前景，因为吡啶的区域选择性二氟甲基化被认为是化学领域的一项挑战。此前没有已知的可以在两个位置之间切换的位点选择性间位和对位二氟甲基化方法。“我们的研究解决了吡啶环在间位直接二氟甲基化的问题，这在复合化合物中尤其难以实现，”Armido Studer 解释说。
由于吡啶是相当惰性的化合物，化学家们采用了暂时脱芳构化的策略。脱芳构化的活性中间体与含有二氟甲基的试剂反应形成化学功能化的吡啶。这种方法也适用于在合成序列结束时对含吡啶的药物进行二氟甲基化。因此，吡啶衍生物可以轻松转化，而不必费力地重新配制。
“我们的方法实用，而且可以使用廉价的市售试剂进行。这应该使我们的方法与药物设计相关，”博士后研究员徐鹏伟博士说。“我们预计我们的方法将在制药和农用化学品行业得到应用。”
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