利用硫代磷酸酯主链修饰来优化适体药物缀合物
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2023-07-12 15:32:10
摘要 胰腺癌是一种复杂且致命的实体瘤，给诊断和治疗带来了重大挑战。它以其侵袭性局部侵袭和远处转移倾向而闻名，每年导致全球约 227,000 人...
胰腺癌是一种复杂且致命的实体瘤，给诊断和治疗带来了重大挑战。它以其侵袭性局部侵袭和远处转移倾向而闻名，每年导致全球约 227,000 人亡。鉴于胰腺癌带来的重大挑战，人们做出了大量努力来开发创新的治疗策略，以改善这种疾病的治疗结果。为了提供一种潜在的方法，杭州医学研究所的谭伟红和王学强研究小组利用硫代磷酸酯骨架修饰来增强针对胰腺癌细胞的适配体的识别能力、细胞摄取能力和生物稳定性。
研究发现，总硫代磷酸酯主链修饰显着提高了适配体在血清中的生物稳定性。此外，研究人员通过将适配体与强效抗肿瘤药物丝裂霉素C偶联，成功制备了适配体-药物缀合物。与未修饰的适体-药物缀合物相比，修饰的适体-药物缀合物对靶向胰腺癌细胞的结合和内吞能力显着改善。此外，其对非靶细胞的性显着降低，并且在大鼠中表现出更长的血液循环半衰期。小鼠成像实验还表明，与未修饰的缀合物相比，修饰的缀合物提高了对肿瘤部位的浸润能力，并显着延长了保留时间。
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